Physostigma
venenosum (fava-de-calabar)
A fisostigmina é um alcaloide indólico, encontrado nas sementes da fava-de-calabar (Physostigma venenosum), uma trepadeira de até 15 metros de flores vermelho-purpúrea. A fava-de-calabar foi inicialmente usada no século 18 por um povo africano que vive onde hoje é o sudeste da Nigéria, região de Calabar – daí o nome da planta. Com suas sementes se preparava um extrato leitoso que deveria ser bebido pelos acusados de feitiçaria. Acreditava-se que os culpados morreriam intoxicados, enquanto os inocentes regurgitariam o veneno, sobrevivendo. No século seguinte, sementes da espécie foram levadas à Escócia por missionários que atuaram em Calabar. Na década de 1860, um renomado cirurgião ocular de Edimburgo relatou o uso oftalmológico da substância, que poucos anos depois foi isolada e, em 1876, começou a ser usada no tratamento de glaucoma.
Fisostigmina
Nos anos 1920, pesquisas sobre os efeitos da molécula no organismo resultaram na primeira descoberta de um neurotransmissor (a acetilcolina), o que rendeu um Nobel ao responsável pelo feito, o farmacologista alemão Otto Loewi. Injeções de fisostigmina passaram a ser usadas, na década de 1930, para reverter a fraqueza muscular causada pela miastenia grave. Como os sintomas desta doença se parecem com os de intoxicação por curare (veneno de ação paralisante aplicado por índios sul-americanos nas pontas de flechas), descobriu-se que a fisostigmina é eficaz para reverter envenenamento por alcaloides como atropina e escopolamina.
Fisostigmina
Nos anos 1960, demonstrou-se a relação da substância com a melhora da memória, sendo prescrita para tratamento de mal de Alzheimer, o que hoje não é mais indicado. Há pouco tempo, vem sendo usada para tratar hipotensão ortostática (tontura súbita ocorrida, por exemplo, quando a pessoa se levanta). A fisostigmina é um inibidor da acetilcolinesterase, a enzima responsável pela degradação da acetilcolina. Ao interferir com o metabolismo da acetilcolina, a fisostigmina estimula indiretamente ambos os receptores nicotínicos e muscarínicos, devido ao consequente aumento da acetilcolina disponível nas sinapses. Ela é indicada para o tratamento de miastenia gravis, glaucoma, mal de Alzheimer e esvaziamento gástrico lento. Por ser uma amina terciária, ele pode atravessar a barreira hematoencefálica e, deste modo, pode ser usado para o tratamento de intoxicação decorrente de medicamentos como atropina, escopolamina e outras drogas anticolinérgicas. Ela pode ser encontrada nas seguintes espécies:
|
REINO |
FAMILIA |
ESPÉCIES |
|
Plantae |
Calycanthaceae |
Chimonanthus
fragrans |
|
Plantae |
Fabaceae |
Physostigma
venenosum |
Referências bibliográficas
Christie,
J. E., Shering, A., Ferguson, J., & Glen, A. I. M.
(1981). Physostigmine and arecoline: effects of intravenous infusions in
Alzheimer presenile dementia. The British Journal of Psychiatry, 138(1),
46-50.
Davis,
K. L., Hollister, L. E., Overall, J., Johnson, A., & Train, K.
(1976). Physostigmine: effects on cognition and affect in normal
subjects. Psychopharmacology, 51, 23-27.
Eccles,
J. C., Katz, B., & Kuffler, S. W. (1942). Effect of eserine on
neuromuscular transmission. Journal of Neurophysiology, 5(3),
211-230.
Mesulam,
M. M., Geula, C., & Asuncion Morán, M. (1987). Anatomy of
cholinesterase inhibition in Alzheimer's disease: effect of physostigmine and
tetrahydroaminoacridine on plaques and tangles. Annals of neurology, 22(6),
683-691.
Vanderwolf, C. H. (1975). Neocortical and hippocampal activation in relation to behavior: Effects of atropine, eserine, phenothiazines, and amphetamine. Journal of comparative and physiological psychology, 88(1), 300.