Cinchona
officinalis (Quina)
A quinina é um alcaloide de quinidina isolado da casca da árvore cinchona, e tem sido usada há séculos na prevenção e terapia da malária. Foi trazida do Peru para a Europa no século XVII. O isolamento do quinino e de outros alcaloides da cinchona foi alcançado na França no início do século XIX e as incertezas quanto ao fornecimento da casca estimularam os esforços para sintetizar o quinino. Ao tentar a síntese, o jovem químico William H. Perkin tropeçou no roxo lilás, o primeiro corante de anilina. O uso de corantes em histopatologia e a especialidade infantil de microbiologia médica estabeleceram a reputação de Paul Ehrlich, e o sucesso parcial com o uso de corantes na tripanossomíase e na malária encorajou a indústria alemã de corantes a buscar essas substâncias como agentes antimicrobianos. Por sorte, isso levou à descoberta das sulfonamidas por Gerhard Domagk em meados da década de 1930.
Quinina
A quinina tem muitos mecanismos de ação, incluindo redução da ingestão de oxigênio e metabolismo de carboidratos; interrupção da replicação e transcrição do DNA via intercalação do DNA; e redução da excitabilidade das fibras musculares via alteração da distribuição de cálcio. Este agente também inibe a glicoproteína P da bomba de efluxo de drogas, que é superexpressa em tumores multirresistentes e pode melhorar a eficácia de alguns agentes antineoplásicos.A quinina é usada para cãibras musculares idiopáticas, tem um papel como antimalárico, relaxante muscular e analgésico não narcótico A terapia com quinina foi associada a casos raros de reações de hipersensibilidade que podem ser acompanhadas por hepatite e icterícia leve.
Quinina
Ela continua sendo um importante medicamento antimalárico quase 400 anos depois que sua eficácia foi documentada pela primeira vez. No entanto, seu uso contínuo é desafiado por sua baixa tolerabilidade, baixa adesão a regimes de dosagem complexos e disponibilidade de medicamentos antimaláricos mais eficazes.Na gravidez, o quinino continua a desempenhar um papel crítico na gestão da malária, especialmente no primeiro trimestre, e continuará sendo um dos pilares do tratamento até que alternativas mais seguras estejam disponíveis. Para a malária não complicada, a terapia combinada à base de artemisinina (ACT) oferece uma opção melhor do que o quinino, embora a dificuldade de manter um suprimento constante de ACT em ambientes com recursos limitados torne arriscada a retirada rápida do quinino para casos de malária não complicada. A melhor abordagem seria identificar soluções para falta de estoque de ACT, manter o quinino em caso de falta de estoque de ACT e avaliar estratégias para melhorar os resultados do tratamento com quinino combinando-o com antibióticos. Em populações infectadas por HIV e tuberculose, existem preocupações sobre possíveis interações entre quinino e medicamentos antirretrovirais e antituberculose, e isso precisará de mais pesquisas e farmacovigilância.
A quinina, disponível terapeuticamente como sais de sulfato ou cloridrato, também é amplamente utilizada na água tônica, e há vários relatos de casos de reações alérgicas à droga quando um paciente a consome dessa maneira. Outra fonte não intencional de envenenamento é seu uso como adulterante na heroína. Isso parece ser um problema nos EUA. A quinina, denominada "veneno protoplásmico geral", é tóxica para muitas bactérias, leveduras e tripanossomas, bem como para plasmódios da malária. A quinina tem ação anestésica local, mas também é irritante. Os efeitos irritantes podem ser responsáveis em parte pela náusea associada ao seu uso clínico. Além disso, tem um leve efeito antipirético. Várias características são comuns a uma superdose única aguda em auto-envenenamento e ao acúmulo de quinina durante a terapia para malária: juntas, elas são denominadas cinchonismo. Sintomas auditivos, distúrbios gastrointestinais, vasodilatação, sudorese e dor de cabeça ocorrem com concentração plasmática de quinina moderadamente elevada. À medida que estes aumentam, ocorrem distúrbios visuais cada vez mais graves e, em seguida, ocorrem características cardíacas e neurológicas. Náuseas leves podem ser o único sintoma, mas com grandes superdosagens podem ocorrer vômitos abundantes, dor abdominal e diarreia. Estes resultam de uma combinação do efeito irritante local do quinino no intestino e os efeitos centrais do quinino na zona de gatilho quimiorreceptora. A quinina é encontrada em muitas de espécies de plantas, abaixo algumas delas:
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REINO |
FAMÍLIA |
ESPÉCIES |
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Fungi |
Diaporthaceae |
Diaporthe sp. CLF-J |
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Plantae |
Rubiaceae |
Cinchona ledgariana |
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Plantae |
Rubiaceae |
Cinchona ledgeriana |
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Plantae |
Rubiaceae |
Cinchona officinalis |
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Plantae |
Rubiaceae |
Cinchona pelletierana Wedd. |
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Plantae |
Rubiaceae |
Cinchona pubescens |
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Plantae |
Rubiaceae |
Cinchona robusta |
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Plantae |
Rubiaceae |
Cinchona rosulenta |
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Plantae |
Rubiaceae |
Cinchona sp. |
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Plantae |
Rubiaceae |
Cinchona spp. |
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Plantae |
Rubiaceae |
Cinchona succirubra |
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Plantae |
Rubiaceae |
Remijia pedunculata |
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Plantae |
Rubiaceae |
Remijia peruviana |
Referências
Bibliográficas
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