Camptotheca
acuminata
A camptotecina é um alcaloide isolado da madeira do caule da árvore chinesa Camptotheca acuminata. árvore nativa da China utilizada na medicina tradicional chinesa. A camptotecina, no entanto, também foi encontrada em outras plantas, incluindoa a Chonemorpha fragrans.A camptotecina foi descoberta em 1966 por ME Wall e MC Wani na triagem sistemática de produtos naturais para drogas anticancerígenas. Foi isolado pela primeira vez da casca e do caule da Camptotheca acuminata e tem sido usado clinicamente mais recentemente na China para o tratamento de tumores gastrointestinais.
Camptotecina
A camptotecina demonstrou atividade antitumoral em estudos clínicos preliminares, particularmente contra os cânceres de mama, ovário, cólon, pulmão e estômago. No entanto, tem baixa solubilidade e efeitos adversos foram relatados quando usado terapeuticamente, portanto, produtos químicos sintéticos e medicinais desenvolveram inúmeras sínteses de camptotecina e diversos derivados para potencializar os benefícios da química, com bons resultados. Quatro análogos do CPT foram aprovados e são usados atualmente na quimioterapia do câncer; estes são: topotecan, irinotecan, belotecan e trastuzumab deruxtecan.
Camptotecina
Portanto, a camptotecina está associada a poderosas atividades inibitórias da topoisomerase I eucariótica, para as quais os pesquisadores já realizam estudos biológicos relacionados a essa molécula há algum tempo e obtêm resultados satisfatórios no campo oncológico. Até o momento, foi comprovado o grande potencial da camptotecina como substância anticancerígena e os componentes ativos responsáveis por essa atividade são justamente os alcalóides de estrutura pentacíclica insaturada, ou seja, os alcalóides indólicos.A camptotecina possui um mecanismo de ação único entre os antitumorais naturais: a topoisomerase I é uma enzima que está envolvida em muitos processos envolvendo o DNA, como sua replicação, transcrição e recombinação. Mais especificamente, a capacidade de inibição é dada pela formação do complexo DNA-fármaco-topoisomerase. No entanto, um processo semelhante não diz respeito apenas ao bloqueio da proliferação de células tumorais, de fato, a eficácia in vitro foi demonstrada em relação à inibição da vitalidade do Trypanosoma e outros microorganismos responsáveis pela malária. Superando os problemas relacionados à baixa biodisponibilidade dessa droga e sua baixa solubilidade, projetando melhores análogos sintéticos, essa molécula parece promissora no tratamento de cânceres de mama, ovário e estômago.
A camptotecina
é encontrada em muitas de espécies de plantas, abaixo algumas delas:
|
REINO |
FAMÍLIA |
ESPÉCIES |
|
Plantae |
Apocynaceae |
Chonemorpha
grandiflora |
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Plantae |
Apocynaceae |
Ervatamia
heyneana |
|
Plantae |
Apocynaceae |
Tabernaemontana
heyneana |
|
Plantae |
Cornaceae |
Camptotheca
acuminata |
|
Plantae |
Cornaceae |
Camptotheca
acuminate |
|
Plantae |
Gelsemiaceae |
Mostuea
brunonis |
|
Plantae |
Icacinaceae |
Mappia
foetida |
|
Plantae |
Icacinaceae |
Merrilliodendron
megacarpum |
|
Plantae |
Icacinaceae |
Nothapodytes
foetida |
|
Plantae |
Icacinaceae |
Nothapodytes
nimmoniana |
|
Plantae |
Icacinaceae |
Pyrenacantha
klaineana |
|
Plantae |
Rubiaceae |
Ophiorrhiza
filistipula |
|
Plantae |
Rubiaceae |
Ophiorrhiza
liukiuensis |
|
Plantae |
Rubiaceae |
Ophiorrhiza
mungos |
|
Plantae |
Rubiaceae |
Ophiorrhiza
pumila Champ. |
|
Plantae |
Rubiaceae |
Ophiorrhiza
rugosa var. prostrata |
|
Plantae |
Rutaceae |
Murraya
paniculata |
|
Plantae |
Taxaceae |
Taxus
chinensis |
Referências Bibliográficas
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